试题总分:100分
答题时间:2小时
参考教材:徐文方主编《药物化学》,高等教育出版社,2010年出版
一、考试目的和总体要求
药物化学是一门涉及有机化学、药学、药物合成及生物化学等学科相互渗透,充分利用多学科的理论知识研究药物分子的一门学科。本课程要求学生了解药物的主要分类,用途。掌握主要药物的合成方法及构效关系,从分子水平上解析药物作用机理和作用方式。对药物设计方法和原理有一定的理解。
二、 题型及分布
常见药物的化学结构与名称,约15%;
名词解释(药物化学相关术语的定义),约10%;
选择题和填空题(药物化学术语、作用机制、结构特点、鉴定、稳定性、代谢、构效关系、结构改造、用途),共约25%;
简答题(发展概况、作用机制、结构特点、鉴定、稳定性、代谢、构效关系),约25%;
药物合成路线,约25%。
三、考试内容及考试要求
绪论
药物化学的基本定义和主要研究任务;
药物化学发展史;
我国药物化学的发展现状;
药物化学与药物制剂的关系;
药物化学结构修饰的基本原理和方法。
第1章 麻醉药
可卡因、苯佐卡因、普鲁卡因等药物的结构与构效关系;
局部麻醉药的5种结构类型(方酸酯类、酰胺类、氨基酮类、氨基醚类和氨基甲酸酯类);
盐酸普鲁卡因和盐酸氯胺酮的合成方法;
局部麻醉药的构效关系;
全身麻醉药的给药途径及其药物种类。
第2章 镇静催眠药、抗癫痫及抗精神失常药
巴比妥类的基本结构与分类;
苯二氮卓类的基本结构与构效关系;
三环类药物的结构分类以及生物电子等排原理在该类药物结构改造中的应用;
丁酰苯类药物的构效关系;
吩噻嗪类的基本结构、保存方法;
安定和氟哌醇的合成方法。